USO RACIONAL DEL AROMASIN CON TAMOXIFENO DURANTE LA TERAPIA POST CICLO

Aromasin (exemestane) es uno de esos raros compuestos que nadie sabe realmente qué hacer con él. Lo que generalmente oímos acerca de él lo hace muy poco interesante… Es un inhibidor de aromatasa (IA) de tercera generación. Un inhibidor de aromatasa justo como el Arimidex (anastrozole) y el Femara (letrozole). Ambas drogas son muy eficientes deteniendo la conversión de andrógenos en estrógenos, y desde que contamos con ellos ¿por qué molestarnos con el Aromasin? Es un poco más difícil de conseguir que los otros inhibidores de aromatasa (IA) comúnmente utilizados porque no tiene gran demanda y nunca ha habido ningún escrito sobre la ventaja aparente de usarlo. Lo que quiero decir, encarémoslo: suena feo. Aromasin no tiene mucho con qué competir, y exemestane es peor. Arimidex tiene un montón de abreviaturas “chéveres” (“A-dex” o solo ‘dex) e incluso Letrozole es solo “Letro” para mucha gente. ¿Dónde está el sobrenombre “chévere” para Aromasin/exemestane? ¿A-sin? ¿E-Stane? Simplemente no funcionan. Es la oveja negra de los IAs. ¿Y por qué lo necesitamos cuando tenemos Letrozole, el cual es, por mucho, el más eficiente IA para detener la aromatización (el proceso a través del cual tu cuerpo convierte la testosterona en estrógenos)? El Letro puede reducir los niveles de estrógenos en un 98% o más; clínicamente, ¡una dosis tan baja como de 100 mcg ha demostrado proveer la máxima inhibición de aromatasa!

Entonces, ¿por qué necesitamos algún otro IA? Bueno, primero que nada, los estrógenos son necesarios para la salud de las coyunturas tanto como para un sistema inmunológico saludable. Por lo tanto, quedar libre del 98% de los estrógenos en tu cuerpo por un largo período podría no ser la mejor de las ideas. Esto podría ser útil en un ciclo de definición o rallado extremo con miras a una competencia de físico culturismo, o si eres particularmente propenso a la ginecomastia, pero ciertamente no puede ser usado con seguridad por períodos extensos sin comprometer tus coyunturas y tu sistema inmunológico.

Eso nos deja con el Arimidex, que no es tan potente como el Letrozole, pero a 0.5 mg/día te librará de alrededor de la mitad (50%) de los estrógenos del cuerpo. Problema resuelto, ¿cierto? Usa Arimidex en tus ciclos típicos y si eres muy propenso a la ginecomastia o te estás alistando para un concurso, usa Letro.

Pero ¿qué a cerca de la Terapia Post Ciclo (PCT)?

Yo pienso que a estas alturas la mayoría de la gente ha “comprado” la teoría del uso del Novaldex (Citrato de Tamoxifeno) en lugar del Comid para la Terapia Post Ciclo (PCT), ya que ambas combaten a los estrógenos en el lugar de los receptores, ambas incrementan los niveles de testosterona, y ambas drogas pueden también alterar favorablemente los perfiles de lípidos en sangre. Pero ya que 20 mg de tamoxifeno es equivalente a 150 mg de clomid con el fin de elevar la testosterona, la FSH y la LH, pero el tamoxifeno no disminuye la respuesta de la LH a la LHRH. Yo pienso que la mayor parte de la gente está de acuerdo en la superioridad del Novaldex para un PCT.

Aromasin con Novaldex

Yo siempre he estado a favor del uso del Novaldex durante el PCT, junto con un IA, porque la reducción de los niveles de estrógenos se han correlacionado positivamente con un incremento en la testosterona. Así, en mi cabeza, es beneficioso para incrementar la testosterona por tantos mecanismos como es posible mientras trata de recuperar tus niveles de testosterona endógena después de un ciclo. Entonces, ¿qué IA usamos? ¿Letro o A-dex? Bueno, ¿por qué no nos mantenemos utilizando el que estuvimos utilizando durante el ciclo y agregamos algo de Novaldex? Desafortunadamente, Novaldex reducirá significativamente los niveles de plasma en sangre de ambos, Letrozole y Arimidex. Entonces, si escogemos utilizar uno de ellos con nuestro Novaldex en el PCT, estamos tirando el dinero por que el Novaldex reducirá su efectividad.

Aquí, por supuesto, es donde el Aromasin viene a razón de 20-25 mg/día

El aromasin, a esa dosis, elevará tus niveles de testosterona libre alrededor del 60% y también ayudará a la tasa de testosterona libre vs. vinculada (o acoplada) a través de la disminución de los niveles de la Hormona Sexual de Globulina Vinculante (SHBG) aproximadamente 20%... SHBG es la enzima desagradable que se vincula o acopla a la testosterona y la convierte en inútil para construir músculo. Pero ¿qué acerca de usarla junto con el Novaldex para un PCT?

Diferencia entre los Inhibidores de Aromatasa Tipo I y Tipo II

Para entender porqué el Aromasin puede ser útil en conjunción con Novaldex, mientras ambos, Letro y A-dex sufren una reducción de efectividad necesitaremos entender primero las diferencias entre los IA Tipo I y Tipo II. Los inhibidores Tipo I (como el Aromasin) son realmente compuestos esteroideos, mientras los inhibidores Tipo II (como el Letro y el A-dex) son drogas no esteroideas. De ahí que los efectos secundarios androgénicos sean muy posibles con los IAs Tipo I, y ellos deberían ser evitados por mujeres. Por supuesto, hay algunas similitudes entre los dos tipos de IAs… ambos, los de Tipo I y los de Tipo II, se mimetizan con los sustratos normales (andrógenos esencialmente), permitiéndoles competir con el sustrato para acceder al lugar de vinculación (o acoplamiento) de la enzima aromatasa. Después de esta vinculación (o acoplamiento), el próximo paso es donde las cosas cambian grandemente para los dos tipos diferentes de IAs. En el caso de los IA Tipo I, el inhibidor no competitivo vinculará, y la enzima inicia una secuencia de hidroxilación: esta hidroxilación produce un lazo covalente irrompible entre el inhibidor y la enzima de proteína. Ahora, la actividad enzimática está permanentemente bloqueada; incluso si todos los inhibidores no anexados son removidos. La actividad de la enzima aromatasa puede solo ser restaurada por una nueva síntesis enzimática. Ahora, por otra parte, los inhibidores competitivos llamados IA Tipo II, se vinculan (o acoplan) reversiblemente a la enzima del lugar y una de dos cosas pueden pasar: 1) O ninguna actividad enzimática se desencadena o 2) La enzima es de algún modo desencadenada sin efecto. Los inhibidores Tipo II pueden ahora desasociarse realmente del lugar de vinculación (o acoplamiento). Esto significa que la efectividad de los inhibidores de aromatasa competitiva depende de la concentración relativa y afinidades de ambos, el inhibidor y el sustrato, mientras esto no es así para inhibidores no competitivos. El aromasin es un inhibidor Tipo I, lo que significa que una vez que ha hecho su trabajo y desactivado la enzima aromatasa no lo necesitamos más. El letrozole y el arimidex realmente necesitan permanecer presentes para continuar sus efectos. Esto es posiblemente porque Novaldex no altera la farmacocinética del Aromasin.

Conclusión

Antes de que cerremos el libro en Aromasin, no vale de nada que tú puedas (o debas) todavía usar uno de los IAs no esteroideos durante tu ciclo para reducir estrógenos si es necesario. Cuando estás listo para PCT, tu puedes entonces cambiar para Aromasin y todavía experimentar los efectos completos de un IA, ya que no hay experiencias de cruce de tolerancias entre IA esteroideos y no esteroideos. Ya que el Aromasin es alrededor de un 65% eficiente en la supresión de estrógenos es, ciertamente, un agente muy poderoso, especialmente considerando que no experimentarás una reducción de su efectividad por tu recurrente uso de novaldex o de cualquier tipo de tolerancia desarrollada por usar otro IAs en tu ciclo. Hay también una cantidad decente de data preclínica que sugiere que el aromasin tiene un efecto benéfico en el metabolismo mineral de los huesos que no se ve con los agentes no esteroideos, y puede también tener efectos benéficos en el metabolismo lipídico que no se encuentra en los no esteroideos Letro y A-dex.

Finalmente, como vamos a estar usando Novaldex para el PCT de todos modos, y deberíamos estar usando un IA con él para una recuperación máxima… Y pienso que el Aromasin, considerando su compatibilidad con novaldex y sus efectos benéficos en el contenido mineral óseo y el perfil lipídico, ha dejado de ser, finalmente, la oveja negra de los IAs y ha encontrado un lugar adecuado en nuestros ciclos.

El post-ciclo PCT según el Dr. Swale

"Aconsejo a mis pacientes de EAAs que usen pequeñas cantidades de HCG (de 250 a 500 UI) dos veces por semana, justo desde el comienzo del ciclo. Esto sirve para mantener los testículos en forma y funcionamiento. Esto tiene más sentido para mí que mantener al caballo en el granero y luego tener que perseguirlo a través de tres condados (hablando en sentido figurado). También soy fanático de mantener a los estrógenos dentro de rangos fisiológicos. Se ha demostrado que ambas terapias ofrecen una recuperación más rápida.

Más de 500 UI de HCG por día causaría demasiada actividad de la aromatasa. Algunos sienten que la aromatasa es realmente tóxica para las células de Leydig de los testículos. Se estaría induciendo el hipogonadismo primario (que es permanente) mientras que se trata al inducido por los esteroides como secundario, hipogonadismo hipogonadotrópico, (que es temporal - menos mal).

Si 250 UI o 500 UI dos días cada semana no es suficiente para evitar la atrofia testicular, entonces recomiendo usarla más días cada semana (que es diferente a tomar grandes dosis). De hecho, no me importaría que un individuo use 250 UI al día a lo largo de todo el ciclo. Aquellos que me han dicho que así evitan ese nerviosismo, eliminando esa sensación que usualmente tienen, también dicen que simplemente se sienten mejor cada día. Estos son reportes subjetivos, sin duda, pero difíciles de no apreciar. Especialmente cuando la HCG es tan económica.

Los testículos están entonces listos para, dispuestos a y capaces de producir testosterona de nuevo al final del ciclo. Los niveles de LH suben rápidamente, pero la producción de testosterona endógena es limitada por falta de uso. Quiero asegurar también que un SERM, como el Clomid o el Nolvadex, está a una dosis efectiva (alrededor de 100 mg ED para el Clomid y 20-40 mg ED para el Nolvadex) cuando los niveles de andrógenos caen bruscamente a una concentración equivalente a 200 mg de testosterona semanales. Eso es cuando la inhibición androgénica en el "HP" no domina más sobre el antagonismo estrogénico con respecto a la producción inducida de LH. Por supuesto, si un individuo está usando clomid o nolvadex a todo lo largo del ciclo (y yo ahora prefiero Nolva más que Clomid, debido a la posibilidad de efectos secundarios del Clomid), todo está dispuesto para simplemente continuarlo al final (sin necesitad de cambiar de uno a otro). Por cierto, no veo evidencia de beneficios en usar ambos SERMs al mismo tiempo. Yo solía pensar que un par de semanas de SERM era suficiente, ahora me gusta más un mes entero después del último pincho de EAA (y la migración de ésteres de vida media larga a corta en la medida que avanzamos en el ciclo). Disminuir gradualmente los SERMs es probablemente una buena idea durante la última semana también.

Yo quiero que mis pacientes paren la toma de HCG en la semana después de terminado el ciclo. La producción de testosterona que ella induce inhibirá más aún la recuperación, como usando Androgel, o cualquier otra preparación de testosterona mientras estamos recuperándonos. No hay forma de escapar de esto, dado que no hay tal cosa como un "puente". Solo porue no estamos inhibiendo el eje HHT por 24 horas no significa que no lo estemos suprimiendo para nada. En otras palabras, no podemos "engañar" al cuerpo, es mucho más inteligente que nosotros.

Me gusta el uso de Arimidex durante el ciclo (de hecho, considerar el uso de un IA mientras se usen aromotizables es una necesidad) pero no debe usarse durante el post ciclo ABSOLUTAMENTE (incluso cuando se ha demostrado que incrementa la producción de LH) porque el riesgo de aumentar los estrógenos es muy bajo, sin embargo, un daño adicional a un perfil lipídico comprometido es muy grande (esto también nos pondría la libido por el suelo y no queremos que eso pase ¿no?).

Todo este se entiende con la idea de llevar a mi gente a través de una recuperación tan rápido como sea posible (la meta real, ¿cierto?). Hasta ahora, todos los que lo han usado han reportado una recuperación más rápida que cuando han usado otros protocolos.

Date: 2016-01-03; view: 660