INTRODUCCIÓN

INTERACCIONES ENTRE MEDICAMENTOS Y ALIMENTOS

Ubier Eduardo Gómez

Médico Toxicólogo – HUSVP

Profesor Farmacología y Toxicología Universidad de Antioquia

INTRODUCCIÓN

La administración concomitante de medicamentos y alimentos puede generar interacciones que afectan la absorción o el metabolismo de cualquiera de ellos. Algunas de esas interacciones pueden ser relativamente triviales pero otras pueden ocasionar morbilidad importante El conocimiento de esas interacciones es indispensable para optimizar el efecto farmacológico, prevenir fallas terapéuticas y minimizar la posibilidad de eventos adversos.

Aunque cualquier paciente puede ser afectado por una interacción medicamento-alimento, algunos pacientes están más predispuestos a ellas, especialmente los niños y los pacientes hospitalizados en la unidad de cuidados intensivos, debido a las fórmulas nutricionales especiales que ellos requieren. Con frecuencia los fármacos deben ser macerados y las cápsulas abiertas y mezcladas con pequeñas cantidades de bebidas o comidas, lo que puede afectar su biodisponibilidad; es indispensable por lo tanto que los trabajadores de la salud conozcan las interacciones medicamento-alimento, para optimizar el efecto farmacológico, prevenir los fallos terapéuticos y minimizar los efectos adversos.

EFECTOS DE LOS ALIMENTOS EN LA ABSORCIÓN DE LOS MEDICAMENTOS:

La presencia de alimentos en el estómago puede afectar la absorción de medicamentos por mecanismos muy diferentes (Holbrook, 1992): 1. Efecto de barrera física, 2. Aumento en la absorción, 3. Disminución en la absorción por reacciones químicas neutralizantes 4. Aumento del peristaltismo, 5.Antagonismo competitivo y 6. Inhibición enzimática.

1. Efecto de Barrera Física:

Algunos alimentos pueden disminuir la absorción de medicamentos, impidiendo o retrasando la obtención de niveles séricos terapéuticos, lo que ha llevado a la recomendación de suministrar ciertos fármacos con el estómago vacío (May, 1993), entre éstos encuentran: captopril (Salvetti et al, 1985), betalactámicos (penicilinas y cefalosporinas) (Welling et al, 1977; Tetzlaff et al, 1978), doxiciclina (Welling et al, 1977), eritromicina, hidroclorotiazida (Barbhaiya et al, 1982), furosemida (McCrindle et al, 1996), isoniazida (Baciewicz & Self, 1985), ketoconazol (Lelawongs et al 1988), levodopa (Nutt et al, 1984), rifampicina (Prod Info Rifadin^®, 1997) y trimetropim-sulfa (Hoppu et al, 1987a).

Sin embargo debe anotarse que aunque la comida puede disminuir la absorción de algunos medicamentos, esta merma puede no afectar de manera significativa los niveles séricos de varios fármacos, en cuyo caso es indiferente si el medicamento se suministra con el estómago lleno o vacío, como en el caso del enalapril, acetaminofén, diltiazem, metronidazol, trazodone y digoxina; sin embargo es necesario aclarar que si ésta última se suministra con alimentos ricos en fibra, la biodisponibilidad de las tabletas puede reducirse entre un 15 y un 32% (Kasper et al, 1979)

2. Aumento en la Absorción:

Los alimentos pueden aumentar la absorción de algunos medicamentos, favoreciendo la obtención de niveles séricos más elevados, en un tiempo menor; debido a ésto se recomienda que algunos fármacos se suministren con el estómago lleno y que aquellos con un rango terapéutico estrecho, se deben medir con más frecuencia. Dentro del grupo de medicamentos que deben suministrarse conjuntamente con los alimentos se encuentran: betabloqueadores (Walle et al, 1981), carbamazepina (Levy et al, 1975) fenitoína, (Cacek, 1986), nitrofurantoína (macrodantina^®) y lovastatina; en relación con ésta último hipolipemiante debe anotarse que dado que la síntesis de colesterol endógeno se realiza durante la madrugada, para mejorar su efecto es necesario suministrarlo en horas de la noche, idealmente con la merienda (Illingsworth, 1994).

Los betabloqueadores tales como el propranolol, metoprolol y labetalol tienen una buena absorción intestinal, pero su biodisponibilidad es baja debido a que son sometidos a un extenso metabolismo hepático del primer paso, por lo que siempre deben suministrarse con alimentos para atenuar así su inactivación hepática y mejorar sus concentraciones séricas (Liedholm et al, 1990).

3. Disminución en la Absorción por Reacciones Químicas Neutralizantes:

La proximidad a las horas habituales de alimentación o la ingestión de alimentos, favorecen la secreción de ácido clorhídrico y de enzimas digestivas, que pueden deteriorar los medicamentos ácido-sensibles, tales como el omeprazol, penicilinas y eritromicina, que por lo tanto deben ser suministrados lejos de los alimentos.

La estabilidad del omeprazol depende del pH, ya que se degrada rápidamente en un medio ácido y está diseñado para disolverse y absorberse en el medio alcalino del duodeno (Prod Info Prilosec(R), 2000). La maceración de los gránulos o su disolución favorece la degradación del fármaco en el medio ácido estomacal. Dado que el omeprazol es estable en un medio alcalino y muchos pacientes no pueden ingerir la cápsula integra, la alternativa más conveniente es abrirla y mezclar sus gránulos con una suspensión bicarbonatada, de manera que se neutralice transitoriamente la acidez estomacal, durante el tiempo suficiente para que el medicamento pase al duodeno.

Otros medicamentos con pH básico tales como los antidepresivos tricíclicos y las anfetaminas, mejoran su absorción en medios ácidos que favorecen su disolución, pero medicamentos con pH ácido como el fenobarbital, la fenitoína y el ácido acetilsalicílico reducen su disolución y absorción en medios ácidos, razón por la cual hay presentaciones efervescentes que combinan el salicilato con bicarbonato para acelerar su disolución y mejorar la absorción.

Las tetracicilinas y quinolonas (norfloxacina y ciprofloxacina) reaccionan y se inactivan con cationes divalentes como aluminio, calcio, magnesio y zinc, por lo tanto se debe evitar su suministro concomitante con leche, antiácidos, sucralfate y nutrición enteral (McEvoy, 1999). La quinolona de elección en el caso de la nutrición enteral, es la ofloxacina, cuya mayor biodisponibilidad compensa el porcentaje de quelación generado. Adicionalmente si se suministra cualquier quinolona debe tenerse la precaución de evitar la administración concomitante de bebidas cafeínadas, debido a que estos antibióticos inhiben el metabolismo de la cafeína y duplican sus concentraciones séricas, generando nerviosismo, taquicardia, temblor distal, insomnio e irritabilidad.

La mayor absorción del hierro se presenta con el estómago vacío, cuando se toma con los alimento la biodisponibilidad disminuye en grado variable dependiendo de la composición de la dieta (Gilman et al, 1990). El huevo es uno de los alimentos comunes que más interfiere con la absorción del hierro (Brise, 1962; Hallberg et al, 1992).

Cuando la fenitoína se suministra con alimentos su absorción puede aumentarse hasta en un 27% (Cacek, 1986), pero la administración de cápsulas de fenitoína por sonda nasogástrica en el paciente incapaz de deglutir, ofrece varios problemas: 1. La cinética del medicamento es no linear, es decir, un pequeño ajuste en la dosis o un cambio leve en la absorción puede llevar a variaciones considerables en los niveles séricos. 2. La fenitoína se adhiere al material polivinilcloruro con el que se elaboran varias sondas y 3. la administración concomitante de fórmulas enterales, afecta significativamente la biodisponibilidad del medicamento y por lo tanto disminuye su concentración sérica (Doak, 1998).

Si el estado del paciente lo permite es necesario interrumpir la nutrición enteral por lo menos dos horas antes y dos después de la administración vía oral de fenitoína, adicionalmente asegurarse de lavar previamente el interior de la sonda con agua o solución salina, para remover cualquier residuo de alimentación enteral que haya quedado adherido al lumen de ésta.

4. Aumento del Peristaltismo:

Las características del alimento pueden afectar la absorción de medicamentos, por ejemplo, el licor, las comidas ricas en grasa, las comidas calientes o con cafeína, favorecen el vaciamiento gástrico y producen una absorción más rápida. Esta última es la explicación del porqué varios analgésicos para el tratamiento de las cefaleas vienen en presentaciones que contienen cafeína, pero por otro lado la cafeína puede antagonizar, de manera dosis dependiente, el efecto de fármacos como las benzodiacepinas (File et al, 1982).

Date: 2015-12-24; view: 706